Desloratadine Powder Cas No.100643-71-8

Η σκόνη δεσλοραταδίνης είναι μια συνθετική αντιισταμινική ουσία υψηλής καθαρότητας, που χρησιμεύει ως ο ενεργός μεταβολίτης (παράγωγο απο-αιθοξυκαρβονυλίου) της λοραταδίνης. Το προϊόν εμφανίζεται ως λευκή έως υπόλευκη κρυσταλλική σκόνη, άοσμο ή με ελαφρά χαρακτηριστική οσμή. εξαιρετικά χαμηλή υδατοδιαλυτότητα (περίπου 0,1 mg/mL), ευδιάλυτο σε οργανικούς διαλύτες όπως η αιθανόλη και το διμεθυλοσουλφοξείδιο (DMSO). καθαρότητα Μεγαλύτερη ή ίση με 98% (Υγρή Χρωματογραφία Υψηλής Απόδοσης, HPLC).

Η βασική λειτουργία της σκόνης δεσλοραταδίνης είναι να αναστέλλει επιλεκτικά τις αλλεργικές αντιδράσεις που προκαλούνται από την ισταμίνη-, και συγκεκριμένα:

1. Αποκλεισμός της σηματοδότησης του υποδοχέα Η1: Με την εξαιρετικά επιλεκτική σύνδεση με τους υποδοχείς Η1 ισταμίνης στους περιφερειακούς ιστούς (όπως ο ρινικός βλεννογόνος, το δέρμα και η γαστρεντερική οδός), αποτρέπει τη δέσμευση της ισταμίνης στους υποδοχείς της. Αυτό αναστέλλει την επαγόμενη από ισταμίνη-αγγειοδιαστολή, την αυξημένη διαπερατότητα, τη σύσπαση των λείων μυών (π.χ. ρινική συμφόρηση, κνίδωση του δέρματος) και την αδενική έκκριση (π.χ. ρινόρροια, δακρύρροια).

2. Μη-μη καταπραϋντική δράση: Λόγω της μοριακής του δομής που δεν διασχίζει εύκολα τον αιματο-εγκεφαλικό φραγμό, επηρεάζει ελάχιστα τους υποδοχείς H1 στο κεντρικό νευρικό σύστημα, με αποτέλεσμα ουσιαστικά να μην υπάρχουν κοινές ανεπιθύμητες ενέργειες των αντιισταμινικών πρώτης{{3} γενιάς, όπως υπνηλία ή κόπωση.

3. Ενισχυτικές αντιφλεγμονώδεις επιδράσεις: Αναστέλλει την απελευθέρωση φλεγμονωδών μεσολαβητών όπως λευκοτριενίων και προσταγλανδινών από τα μαστοκύτταρα και τα ηωσινόφιλα, μειώνοντας έτσι τη φλεγμονώδη βλάβη στις αλλεργικές αντιδράσεις (π.χ. οίδημα του ρινικού βλεννογόνου στην αλλεργική ρινίτιδα, ερυθρότητα του δέρματος και οίδημα στην ουρίτιδα).

Η σκόνη δεσλοραταδίνης χρησιμοποιείται σε εξαγωγές εξωτερικού εμπορίου, επιστημονική έρευνα και χημικά αντιδραστήρια.

Ο μηχανισμός δράσης της δεσλοραταδίνης περιλαμβάνει πολυδιάστατη αναστολή αλλεργικών αντιδράσεων, με την κύρια λειτουργία της να είναι ο εκλεκτικός αποκλεισμός του περιφερειακού υποδοχέα Η1.