Ubrogepant API Cas No.1374248-77-7

Το Ubrogepant API είναι το ενεργό φαρμακευτικό συστατικό υψηλής καθαρότητας που χρησιμοποιείται στη σύνθεση και την παρασκευή του τελικού φαρμακευτικού προϊόντος (ταμπλέτες). Λειτουργεί ως ένας εξαιρετικά ισχυρός και εκλεκτικός ανταγωνιστής του υποδοχέα πεπτιδίου που σχετίζεται με το ανθρώπινο γονίδιο καλσιτονίνης- (CGRP).

Ενδείξεις:

Το φαρμακευτικό προϊόν που παρασκευάζεται με χρήση Ubrogepant API ενδείκνυται για την οξεία θεραπεία της ημικρανίας με ή χωρίς αύρα σε ενήλικες. Δεν ενδείκνυται για την προφυλακτική θεραπεία της ημικρανίας.

Το Ubrogepant είναι ένας ανταγωνιστής υποδοχέα πεπτιδίου (CGRP) που σχετίζεται με το γονίδιο της καλσιτονίνης-. Λειτουργεί αναστέλλοντας επιλεκτικά τη σύνδεση του νευροπεπτιδίου CGRP στους υποδοχείς του. Το CGRP είναι ένας βασικός μεσολαβητής που εμπλέκεται στην παθοφυσιολογία της ημικρανίας, καθώς προάγει την αγγειοδιαστολή των κρανιακών αιμοφόρων αγγείων, μεταδίδει σήματα πόνου και πυροδοτεί νευρογενή φλεγμονή. Αναστέλλοντας την οδό CGRP, το Ubrogepant αναστρέφει αυτές τις διαδικασίες, ανακουφίζοντας έτσι τον πόνο της ημικρανίας και τα συναφή συμπτώματα.

Η κύρια εφαρμογή του Ubrogepant API είναι στον τομέα της φαρμακευτικής παραγωγής. Χρησιμοποιείται ως πρώτη ύλη (χύμα φαρμακευτική ουσία) για την παραγωγή στερεών δοσολογικών μορφών από το στόμα και συγκεκριμένα:

Δισκία{0}}επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο (π.χ. περιεκτικότητας 50 mg και 100 mg). Οι κατασκευαστές φαρμακευτικών προϊόντων θα επεξεργάζονται το API μέσω διαφόρων σταδίων, συμπεριλαμβανομένης της σύνθεσης, της κοκκοποίησης, της ανάμειξης, της συμπίεσης και της επικάλυψης, για να παραχθεί το τελικό εμπορικό φάρμακο έτοιμο για χρήση από τον ασθενή.

Θεραπευτικό αποτέλεσμα:Ταχεία ανακούφιση από τον μέτριο έως σοβαρό πόνο ημικρανίας, καθώς και από τα συναφή συμπτώματα όπως η φωτοφοβία, η φωνοφοβία και η ναυτία.

Εκλεκτικότητα:Επιδεικνύει υψηλή συγγένεια δέσμευσης και επιλεκτικότητα για τον ανθρώπινο υποδοχέα CGRP, με ελάχιστη δραστηριότητα σε άλλους σχετικούς υποδοχείς (π.χ. αδρενομεδουλλίνη, υποδοχείς αμυλίνης), μειώνοντας την πιθανότητα για ανεπιθύμητες ενέργειες εκτός στόχου.

Αγγειακές επιδράσεις:Αναστέλλει την επαγόμενη από το CGRP-αγγειοδιαστολή στις κρανιακές αρτηρίες χωρίς να προκαλεί αγγειοσυστολή, η οποία τη διαφοροποιεί από παλαιότερα φάρμακα εργοταμίνης και τριπτάνης.

Κεντρικές και Περιφερειακές Επιδράσεις:Δρα τόσο περιφερειακά στο νευρικό σύστημα του τριδύμου όσο και ενδεχομένως εντός του κεντρικού νευρικού συστήματος για τη ρύθμιση των οδών του πόνου.

Δεν υπάρχουν αποδείξεις κατάχρησης:Σε μελέτες σε ανθρώπους, το Ubrogepant δεν έδειξε σημάδια ενδεικτικών πιθανής κατάχρησης ή εξάρτησης.